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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-127102
    GSK3494245

    DDD01305143​

    		 Parasite Proteasome Infection
    GSK3494245 (DDD01305143) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的可在夹在 β4 和 β5 亚基之间的位点结合寄生虫蛋白酶体 (proteasome) 的糜蛋白酶样活性抑制剂(对于 WT L.donovani蛋白酶体IC50=0.16μM)。GSK3494245 适度抑制人蛋白酶体的糜蛋白酶样活性 (IC50: 26S=13 µM；富集的 THP-1 提取物 IC50=40 µM)。GSK3494245 具有良好的生物安全特性。
    GSK3494245
  • HY-148732
    LU-005i

    		Others Inflammation/Immunology
    LU-005i 是免疫蛋白酶体 β5i 亚基的强效抑制剂 (IC50 = 6.6 nM)，选择性高于 β5c 亚基 (IC50 = 287 nM)。
    LU-005i
  • HY-150590
    20S Proteasome-IN-2

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-2 是人 20S proteasome 抑制剂。20S Proteasome-IN-2 对它的 β5 亚基具有高选择性，IC50 为 0.18 μM。20S Proteasome-IN-2 在体内外均有抗肿瘤细胞增殖的作用，并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。
    20S Proteasome-IN-2
  • HY-150591
    20S Proteasome-IN-3

    		Proteasome Cancer
    20S Proteasome-IN-3 是一种 20S Proteasome β5 亚基抑制剂 (IC50=1.64 μM)，表现出抗肿瘤增殖活性。
    20S Proteasome-IN-3
  • HY-119037
    UK-101

    		Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-123051
    Ac-WLA-AMC

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    Ac-WLA-AMC 是一种特异性的 20S 蛋白酶体 β5 亚基荧光底物。
    Ac-WLA-AMC
  • HY-142920
    LMP7-IN-1

    		Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物，是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂，IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-P3110
    Ac-DNLD-AMC

    		Fluorescent Dye Others
    Ac-WLA-AMC 是 caspase-3 的荧光底物。Ac-WLA-AMC裂解后释放荧光部分7-氨基-4-甲基香豆素(AMC)，可用于量化β5c亚基活性。
    Ac-DNLD-AMC
  • HY-111790
    M3258
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM，在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中，M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258

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